Hisztamin-blokkolók

A hisztamin olyan anyag, amelyet a szervezet immunrendszere felszabadít a hízósejtekből származó sejtekről. Ez sérülés vagy allergia következtében alakul ki. A hisztamin receptorok az agyban található sejtekben található fehérjék, az erek, a tüdők, a bőr és a gyomor, amelyek a hisztaminnak kötődnek gyulladásos válasz kialakulásához. A gyulladásos reakció tünetei a vörös és a vizes szemek, a szervezet duzzanata, viszketése, bőrkiütés vagy bőrfolt, gyomorpanasz, torlódás és orrfolyás, tüsszögés, köhögés és légszomj. A hisztamin blokkolók vagy az antihisztaminok olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a hisztamin receptúrákhoz való kötődését a szervezetben, és ezáltal gátolják vagy csökkentsék ezeket a tüneteket. Háromféle hisztaminreceptort érint a H1-, H2- és H3-receptorok. Bár a H1-receptorok elterjedtek a szervezetben, a H2-receptorok nagyrészt a gyomorban találhatók, és a H3-receptorok az agyban vannak. A H1-blokkolók megakadályozzák vagy csökkentik a súlyos allergiás reakciókat, az allergiás indukálta allergiás orrnyálkahártyát, a sinusszűkületet és a kiütést. A H2-blokkolók csökkentik a gyomorégéshez kapcsolódó állapotokat, mint például a savas refluxot, amelyet gastrooesophagealis reflux betegségnek vagy GERD-nek neveznek, ahol a sav vagy az élelmiszer regurgitálódik a gyomorból a torokban és a gyomorfehérje túlzott szekréciójából eredő gyomorfekélyt. A H3-blokkolókat még mindig az agy és az alvás körülményei között vizsgálják. (lásd az 5., 7. és 9. hivatkozásokat).

Az allergiás tünetek enyhítésére az első generációs H1-blokkolókat fejlesztették ki, kezdve a drog-difenhidraminnal (Benadryl). Az ebbe az osztályba tartozó egyéb gyógyszerek közé tartoznak a klór-propil-amin (klór-trimeton) és a hidroxizin (Vistaril). A H1-receptor blokkolók a szinusz torlódás, a szezonális allergia, az émelygés, viszketés, valamint a bőralapodás és a bőrereakció megelőzésére irányulnak. Ezen túlmenően az intravénás vagy injektálható difenohidramint gyakran alkalmazzák a kórházban, hogy súlyos allergiás reakciókat, például anafilaxist kezeljen. Ezeknek a gyógyszereknek a mellékhatásai közé tartozik az álmosság, gyomorpanaszok, fokozott szívfrekvencia, szájszárazság, homályos látás és zavartság. A H1-receptorokat blokkoló gyógyszerek egy másik csoportja a triciklikus antidepresszánsok vagy TCA-k, amelyeket tipikusan a depresszió kezelésére használnak. Például a doxepin (Silenor) TCA, amelyet a szedáció mellékhatásai miatt gyakran az álmatlanság kezelésére használnak. (3., 4. és 6. hivatkozás)

Második és harmadik generációs hisztamin H1-receptor blokkolók

A H1-receptor antagonisták második generációját fejlesztettük ki az első osztály álmos hatásainak elkerülése érdekében. Ezek az antihisztaminok ugyanolyan hatásúak, mint az első generáció, de kevésbé ismertek a nappali álmosságról, szájszárazságról és zavartságról.A nappali szezonális allergiás tünetek kezelésére használatos, ebbe a csoportba tartoznak a loratidin (Claritin), a cetirizin (Zyrtec) és a szemcseppek az olopatadin szemészeti (Pataday). A 2004. áprilisi "Journal of Allergy and Clinical Immunology" című cikk szerint a H1-blokkolók harmadik generációjának még kevésbé hatásai vannak az agyra, akkor is a második generációs és nagyobb eltömődés a hisztamin felszabadulásáról a hízósejtekből. Ez a gyógyszerosztály a második generációs metabolitokból álló formákból készül, ami könnyebb a szervezet számára. A metabolitok olyan gyógyszerek melléktermékei, amelyeket a szervezetben a sejtek lebontottak. Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek közül néhány levocetirizin (Xyzal), amely a cetirizinből, a dezloratadinból (Clarinex) származik, a loratadin metabolitjától és a fefefenadin (Allegra) -tól, amely a már nem forgalmazott terfenadinból származik. (Lásd 2., 3., 4., 6., 9. hivatkozás)

Hisztamin H3-receptor blokkolók

A H3-receptorok az agyban helyezkednek el, és megállapították, hogy kapcsolatban állnak az éberséggel. A thiaperamid az első H3-blokkoló volt, de rövidesen kimutatták, hogy mérgező a májra, és helyettesíti a pitolisant. A 2011 januárjában közzétett "British Journal of Pharmacology" című cikk szerint ez a gyógyszerosztály nagy lehetőségeket kínál az alvás-ébrenléti ciklusra, például a narkolepsziára, az alvászavarra, melyet a nappali hirtelen alvás támad, és Parkinson-kór, amely az agy progresszív degeneratív rendellenessége, amely befolyásolja a mozgást, a fáradtságot és a memóriát. (Lásd ref 7). Ezeket a gyógyszereket még részletesen tanulmányozzák.

Figyelmeztetések és óvintézkedések

Ha egy nő szoptat vagy terhes, akkor vegye fel a kapcsolatot orvosával, mielőtt bármilyen gyógyszert szed. Óvintézkedést kell alkalmazni vese- és májproblémákban szenvedő betegeknél az antihisztaminok alkalmazása előtt. Ha az allergiás tünetek, mint a bőrkiütés, mellkasi fájdalom, a torok vagy az arc duzzanata, és a légszomj, akkor forduljon az egészségügyi szolgáltatójához.