Antihisztaminok

Az antihisztaminok számos funkciót tartalmaznak - könnyítik az allergiás tüneteket, enyhítik a gyomor-bélrendszeri panaszokat, megakadályozzák a mozgássérülést és alvásellátást, csak néhányat említenek. Az antihisztaminok ezeket a feladatokat ellensúlyozzák a hisztamin, egy fontos, a szervezetben különböző hatású fehérjével szemben. A hisztamin más fehérjékhez kötődik, amelyek úgynevezett hisztaminreceptorok, amelyek különböző típusú sejtek felületén találhatók. A receptorok a "kulcsok", a hisztamin által megnyitott "zárak". A "zár" megnyitása számos olyan reakciót kezdeményez a sejteken belül, amelyek végül hisztamin hatásaihoz vezetnek. Az antihisztaminokat a hisztamin receptor típusának megfelelően csoportosítják.

Első generációs H1-receptor-blokkolók

A hisztamin felfedezését követő néhány évtized alatt kifejlesztett első antihisztaminok blokkolják a H1-receptorhoz ismert hisztamin receptort. Ezeket az antihisztaminok "régimódi" csoportjának lehet tekinteni. A difenhidramin (Benadryl) az egyik leggyakoribb első generációs H1-receptor blokkoló. További példák közé tartoznak a klemasztin (Tavist), a dimenhidrinát (Dramamin), a prometazin (Phenergan) és a hidroxizin (Vistaril, Atarax).

Második generációs H1-receptor-blokkolók Mivel a hisztamin funkciója az emberek éberségének fenntartásában segít, az első generációs H1-receptor antagonisták általában álmosságot okoznak. Bár ez kívánatos, ha az anitisztinokat álmatlanságként használják, egyértelmű hátrány, ha ezeket a gyógyszereket más célra használják, például az allergiák nappali mentesítésére. Válaszul a kutatók kifejlesztettek egy új H1-receptor-antihisztamin-csoportot, amely nem enged át könnyen az agyba. Emiatt ezek a második generációs H1-receptor blokkolók kevesebb álmosságot okoznak. Az újabb gyógyszerek gyakori példái közé tartoznak a loratadin (Claritin), a fexofenadin (Allegra) és a terfenadin (Seldane).

H2-, H3- és H4-receptor-blokkolók

Antihisztaminokat fejlesztettek ki a H1-en kívül más hisztamin receptorok blokkolására. A H2-receptor blokkolókat (más néven H2-blokkolóként is) nagyrészt a gyomor savtermelésének csökkentésére használják. Ezek közé tartoznak az olyan gyakori gyógyszerek, mint a cimetidin (Tagamet), famotidin (Pepsid, Fluxid), ranitidin (Zantac) és nizatidin (Axid). Számos H3-receptor blokkoló és H4-receptor blokkoló fejlesztés alatt áll, de az US Food and Drug Administration még nem engedélyezte. A H3-receptor blokkolók, mint például a ciproxifán, hasznosak lehetnek olyan helyzetekben, mint az ADHD és az Alzheimer-kór.

Hisztamin felszabadulás gátlók

Az egyéb típusú antihisztaminok a hisztamin receptor blokkolókkal teljesen eltérő mechanizmusokkal működnek.A hisztaminreceptorok helyett a hisztamin felszabadulás gátlók megakadályozzák a hisztamin felszabadulását hízósejtekből. Ezek a sejtek kibocsátják a hisztamint az allergéneknek való kitettségre válaszul. A hisztamin felszabadulást gátló szereket - amelyeket hízósejt-stabilizátoroknak is neveznek - elsősorban az allergiás tünetek megelőzésére használják. A nátrium-kromoglikát (Intal) a leggyakoribb hisztamin-felszabadulás-gátló.